Статьи автора

ДИЗАЙН, СИНТЕЗ И IN VITRO АНТИПРОЛИФЕРАТИВНАЯ АКТИВНОСТЬ 4,5,6-ТРИЗАМЕЩЕННЫХ 2-АМИНОПИРИМИДИНОВ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ БЛОКАТОРОВ СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА TGF-β

Номер выпуска 6 от 05.12.2023

Сигнальные белки каскада TGF-β (трансформирующий фактор роста бета) являются регуляторами таких клеточных процессов, как рост, деление, дифференцировка, миграция, инвазия и апоптоз. В связи с глубокой вовлеченностью данного сигнального пути в процессы канцерогенеза, эти протеины являются перспективными онкомишенами. На основании литературных данных нами предложен новый структурный класс ингибиторов рецепторов TGF-β на основе 2-аминопиримидинов. Предложено два универсальных подхода к их синтезу, в качестве ключевой трансформации выступает трехкомпонентная конденсация Бигинелли, направленная на формирование пиримидинового фрагмента. Синтезировано 16 новых соединений, для которых исследована in vitro антипролиферативная активность по отношению к ряду опухолевых клеточных линий.

31 0