By this author

Design, Synthesis, and in vitro Antiproliferative Activity of 4,5,6-Trisubstituted 2-Aminopyrimidines as Potential TGF-β Inhibitors

Issue number 6 from 05.12.2023

Сигнальные белки каскада TGF-β (трансформирующий фактор роста бета) являются регуляторами таких клеточных процессов, как рост, деление, дифференцировка, миграция, инвазия и апоптоз. В связи с глубокой вовлеченностью данного сигнального пути в процессы канцерогенеза, эти протеины являются перспективными онкомишенами. На основании литературных данных нами предложен новый структурный класс ингибиторов рецепторов TGF-β на основе 2-аминопиримидинов. Предложено два универсальных подхода к их синтезу, в качестве ключевой трансформации выступает трехкомпонентная конденсация Бигинелли, направленная на формирование пиримидинового фрагмента. Синтезировано 16 новых соединений, для которых исследована in vitro антипролиферативная активность по отношению к ряду опухолевых клеточных линий.

31 0

Design, Synthesis, and Biological Evaluation of New Potential Inhibitors of Monocarboxylate Transporters MCT1 Based on 1,5-Diarylpyrazoles

Issue number 8 from 24.06.2025

Описан синтез потенциальных ингибиторов белков-переносчиков молочной кислоты (MCT-белков). Ключевой стадией синтеза является арилирование пиразола по реакции Сузуки. По предложенной в работе синтетической схеме был получен ряд целевых производных, содержащих арильные и гетероарильные заместители в положении "5" пиразольного кольца. Для всех полученных производных проведена оценка способности блокировать транспорт лактата в клетку. Показано, что наиболее перспективным является производное 3а, содержащее хлорпиридиновый фрагмент в положении "5" пиразола. Его активность в концентрациях 25 и 50 мкМ была сопоставима с активностью подтвержденного ингибитора MCT1 BAY-8002, который использовали в качестве соединения сравнения.

17 0