Статьи автора

ДИЗАЙН, СИНТЕЗ И ИССЛЕДОВАНИЕ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ НОВЫХ ИНГИБИТОРОВ МОНОКАРБОКСИЛАТНЫХ ТРАНСПОРТЕРОВ МСТ1 НА ОСНОВЕ 1,5-ДИАРИЛПИРАЗОЛОВ

Номер выпуска 8 от 24.06.2025

Описан синтез потенциальных ингибиторов белков-переносчиков молочной кислоты (MCT-белков). Ключевой стадией синтеза является арилирование пиразола по реакции Сузуки. По предложенной в работе синтетической схеме был получен ряд целевых производных, содержащих арильные и гетероарильные заместители в положении "5" пиразольного кольца. Для всех полученных производных проведена оценка способности блокировать транспорт лактата в клетку. Показано, что наиболее перспективным является производное 3а, содержащее хлорпиридиновый фрагмент в положении "5" пиразола. Его активность в концентрациях 25 и 50 мкМ была сопоставима с активностью подтвержденного ингибитора MCT1 BAY-8002, который использовали в качестве соединения сравнения.

17 0